Сыпь от антибиотика амоксиклав

Сыпь от антибиотика амоксиклав thumbnail

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Фармакодинамика:
Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета- гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Bactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma 1для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика:
Всасывание

Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.

Метаболизм

Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.

В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Выведение

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты – 27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Источник

Флемоксин Солютаб — антибиотический препарат из группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Средство предназначено для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию амоксициллина.

flemoksin-salyutab-all.jpg

Форма выпуска и состав

Флемоксин Солютаб выпускается в одной лекарственной форме — в виде диспергируемых таблеток. В состав 1 таблетки входит активное вещество амоксициллина тригидрат в количестве 582,8 мг, и вспомогательные компоненты:

  • лимонный ароматизатор — 5,6 мг;
  • мандариновый ароматизатор — 4,5 мг;
  • ванилин — 0,5 мг;
  • кросповидон — 25,2 мг;
  • стеарат магния — 3 мг;
  • сахарин — 6,6 мг;
  • диспергируемая целлюлоза — 17.4 мг;
  • микрокристаллическая целлюлоза — 25,2 мг.

В одном фольгированном блистере находится 5 таблеток, в картонную пачку упаковывается 4 блистера.

Фармакологическое действие

Флемоксин Солютаб относится к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Препарат представляет собой аналог ампициллина, оказывает бактериальное действие, эффективен в отношении аэробных грамположительных бактерий:

  • Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
  • Streptococcus spp.
  • Аэробных грамотрицательных бактерий:
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Neisseria meningitidis;
  • Escherichia coli;
  • Shigella spp.;
  • Salmonella spp.;
  • Klebsiella spp.

Фармакодинамика

К активному веществу устойчивы микроорганизмы, сами продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом препарат эффективен в отношении хеликобактер пилори. Между двумя веществами существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия при применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты расширяется. Активность повышается в отношении следующих микроорганизмов:

  • Bacteroides spp.;
  • Legionella spp.;
  • Nocardia spp.;
  • Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei.

При этом Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и некоторые другие бактерии остаются резистентными.

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, не разрушается кислотным содержимым желудка. Предельная концентрация вещества в крови достигается максимум через 2 часа после приема внутрь. При кратном увеличении дозы соответственно увеличивается концентрация лекарства в крови.

С белками плазмы амоксициллин связывается не более чем на 20%, хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в высокой концентрации наблюдается в печени.

Период полувыведения препарата составляет 1,5 часа. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения достигает 20 часов. Более 60% принятой дозы выводится из организма посредством почек, незначительное количество вещества обнаруживается в кале.

В экстренных случаях при передозировке вещества его выводят из организма гемодиализом.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб показан к применению в следующих случаях:

  • При ангине курс лечения составляет 7 дней, суточная дозировка — от 0,5 г до 2 г (разделить на двукратный прием).
  • При гайморите и синусите назначается курсовое лечение, длительность которого определяет врач. Детям до 3 лет — до 250 мг за прием, от 10 лет — две таблетки в сутки. Взрослым — по 750 мг, поделенные на трехкратный прием ежедневно.
  • При бронхите детям до 1 года в сутки назначают по 30-60 мг, до 3 лет — до 125 мг, до 10 лет — до 375 мг. Взрослым пациентам — до 750 мг в сутки.
  • При отите показан курсовой прием, назначенную дозу препарата делят на 2-3 приема в сутки. Детям до 3 лет назначается по 125 мг, до 10 лет — до 375 мг, до 10 лет и старше — до 750 мг.
  • При гриппе препарат назначается в целях профилактики осложнений, дозировку подбирает лечащий врач.
  • При цистите в легкой форме назначается 250 мг препарата в сутки 3 раза в день, при тяжелой форме 500 мг трехкратным приемом.
  • При простатите Флемоксин Солютаб назначается по 500 мг, поделенные на двукратный прием.
  • При ларингите и фарингите назначенная суточная доза делится на 3 приема. Детям до года рекомендовано давать 0,125 г в сутки, до 6 лет — по 0,25 г, взрослым — до 0,75 г. Курс лечения обычно составляет 10 дней.

Кроме того, Флемоксин Солютаб применяется при инфекционных заболеваниях кожи, гинекологических инфекциях, патологических инфекционных процессах, протекающих в мягких тканях.

В комбинации с метронидазолом лечит хронический гастрит в острой фазе, язву желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с хеликобактер пилори.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к приему Флемоксин Солютаб стоит отнести:

  • монокулез инфекционного типа;
  • лимфолейкоз;
  • сложные инфекции ЖКТ;
  • респираторные вирусные инфекции;
  • диатез аллергического типа;
  • астма бронхиальная;
  • лихорадка сенная;
  • повышенная чувствительность организма к пенициллинам.

Побочные действия

Среди побочных действий, встречающихся гораздо чаще, можно перечислить:

  • Аллергия: крапивница, зуд, болевые ощущения в суставах, анафилактический шок;
  • Реакция организма на химическое воздействие: развитие суперинфекции, особенно это касается случаев, когда у пациента с хроническим заболеванием наблюдается резистентность к пенициллинам;
  • Длительное применение в больших дозировках чревато развитием депрессивного состояния, головокружениями, общей слабостью организма, раскоординацией движений, судорогами.

Со стороны ЖКТ возможны тошнота, рвота, диарея, со стороны сердца и сосудов — учащенное сердцебиение.

Передозировка

В случае бесконтрольного применения препарата Флемоксин Солютаб возможны негативные проявления со стороны организма человека:

  • общее недомогание;
  • развитие сильной рвоты;
  • понос;
  • раскоординация движений;
  • головокружения;
  • тремор конечностей;
  • сильное обезвоживание организма.

При проявлении перечисленных или других симптомов следует обратиться к врачу за симптоматическим лечением. Информация о специфическом антидоте отсутствует.

Аналоги Флемоксин Солютаб

Дженериками или аналогами Флемоксин Солютаб являются препараты с одинаковым действующим веществом и похожим спектром действия:

  • Амоксициллин;
  • Амосин;
  • Цефурус;
  • Гризеовульфин;
  • Кламосар;
  • Кларитромицин;
  • Рулид;
  • Сумамед Форте и т.д.

Полный спектр дженериков препарата можно найти в любой интернет-аптеке. В любом из перечисленных случаев препарат на аналог может заменить только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксиклав?

Амоксиклав — антибиотик, действующим веществом которого является полусинтетический пенициллин амоксициллин, равно как и у Флемоксин Солютаба. Препараты обладают схожим спектром действия, разрешены к применению младенцам, под контролем врача назначаются беременным и кормящим женщинам. Оба средства дают одинаковые побочные эффекты.

В состав Амоксиклава входит клавулановая кислота, поэтому спектр действия препарата гораздо шире. Выпускается лекарство в 4 формах, что тоже является своего рода преимуществом. Стоимость таблетированных препаратов:

  • Флемоксин Солютаб — 250 руб.;
  • Амоксиклав — 240 рублей.

Порошок для приготовления суспензии для детей Амоксиклав стоит 120 рублей. Заменить один препарат другим может только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксициллин?

Действующим веществом Флемоксина является амоксициллин, поэтому спектр действия, показания, противопоказания, область применения средств практически идентичны. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, применяются при лечении инфекционных заболеваний мочеполовой системы, дыхательных путей, менингита, сальмонеллеза, сепсиса и т.д.

Амоксициллин выпускается в двух лекарственных формах — в виде гранул для разведения с водой и капсул. Первое вещество предназначено специально для детей.

Разница заключается в том, что Флемоксин Солютаб имеет особую формулу, благодаря которой активные вещества быстро всасываются в кровь, тогда как амоксициллин способен быстро распадаться в ЖКТ и терять свои свойства. Стоимость Флемоксина гораздо выше. Обычно принято назначать Амоксициллин в суспензии детям, а Флемоксин взрослым.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Аугментин?

Аугментин — модифицированная версия Флемоксина. Препарат влияет на большое количество патогенных организмов, включая группы бактериальных ферментов. В составе Аугментина содержится клавулановая кислота, обеспечивающая высокую устойчивость. Однако при приеме Аугментина наблюдается гораздо больше побочных эффектов.

Основные отличия средств:

  • Аугментин по спектру действия гораздо сильнее и дороже по цене;
  • По составу Флемоксин гораздо более лоялен к организму пациента.

Самостоятельно менять Флемоксин Солютаб на аналог запрещено, назначить препарат может только лечащий врач.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Сумамед?

Сумамед — это оригинальный и исторически первый препарат на основе азитромицина. Выпускается в таблетках для взрослых, и сиропе для детей. Однозначно дать ответ на вопрос о том, какой препарат лучше, невозможно, однако основное преимущество Сумамеда заключается в низкой резистентности бактериальной флоры, поэтому зачастую активное вещество показывает впечатляющие эффекты там, где пенициллиновые антибиотики бессильны.

Флемоксин имеет более обширный спектр действия, нежели Сумамед, поэтому используется для лечения большого количества различных патологий. Однако в некоторых случаях препараты легко взаимозаменяются. К примеру, одинаково эффективно действуют при бронхитах, пневмониях, отитах, фарингитах, тонзиллитах, синуситах, болезни Лайма и т.д.

Активные вещества Сумамеда могут накапливаться в воспаленных тканях, действуя таким образом, что их концентрация в местах локализации на 30% превышает количество веществ в крови. Поэтому Флемоксин принимают 3 раза в сутки, а Сумамед — 1 раз.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Супракс?

Разница между лекарствами состоит в том, что они относятся к разным антибактериальным группам, однако оказывают одинаковое воздействие и активно проявляют себя в борьбе с болезнетворной микрофлорой. Супракс относится к цефалоспориновому ряду антибиотиков, выпускается в капсулах и диспергируемых таблетках, гранулах для приготовления суспензии для детей и грудничков.

Список показаний и противопоказаний у препаратов практически идентичный. Выбрать самостоятельно лучший из них невозможно, назначать должен лечащий врач. Однако для лечения детей лучше использовать суспензию Супракс.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Азитромицин?

В составе Флемоксина и Азитромицина находится одинаковый активный компонент — тригидрат амоксициллина, поэтому спектр действия на организм, показания и противопоказания к приему средств идентичны.

Разница заключается в том, что Флемоксин Солютаб назначают пациентам с раннего возраста. По отзывам родителей, таблетки растворимы в воде, имеют приятный цитрусовый вкус, уговорить выпить такое лекарство не составит труда. Азитромицин подавляет больший спектр бактерий, чем Флемоксин Солютаб. Тогда как последний показывает высокую эффективность как совместно с приемом пищи, так и до или после него.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Зиннат?

Зиннат имеет в составе активное вещество — цефуроксим аксетил, выпускается в двух лекарственных формах — в виде суспензии и таблеток. Препарат относится к антибиотикам цефалоспоринового типа второго поколения, обладает широким спектром действия, рекомендован при тех же заболеваниях, которые лечит Флемоксин Солютаб.

Медикаменты имеют много общего: перечень показаний и противопоказаний, похожую схему лечения, относятся к одной ценовой категории. Однако относятся к разным фармакологическим группам, имеют различный состав, спектр действия лекарства Зиннат намного шире, а у Флемоксина больше побочных эффектов. Стоимость Зинната немного меньше.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Клацид?

Клацин относится к препаратам, активным веществом которых является кларитромицин. Выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, порошок для приготовления суспензии, лиофилизат для инъекций. Плюсом лекарственного препарата считается возможность воздействовать на микроорганизмы, находящиеся внутри клеток человека.

Оба средства обладают широким спектром действия, к ним чувствительно большинство болезнетворных микроорганизмов, поэтому показания, противопоказания к применению схожи. Оба лекарственных средства требуют осторожного назначения пациентам, страдающим серьезными патологиями печени и почек. Курсовое лечение будет стоить приблизительно одинаково — в районе 500 рублей.

Кларитромицин считается антибиотиком, который применяется в случае, если микрофлора оказалась устойчива к другим антибиотическим средствам. В отношении безопасности для организма Флемоксин Солютаб гораздо более лоялен.

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Экоклав?

Экоклав — антибиотик широкого спектра действия, основой состава которого является амоксициллин в форме тригидрата. Кроме того, в состав входит клавулановая кислота. Практически одинаковый состав препаратов обуславливает идентичный спектр действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Экоклав выпускается в двух лекарственных формах — в виде таблеток для взрослых и суспензии для детей.

За счет вхождения в состав клавулановой кислоты, лекарство воздействует на гораздо больший спектр болезнетворных микроорганизмов, однако и побочных эффектов имеет больше. Флемоксин Солютаб гораздо более лоялен к организму человека, однако зачастую детям назначают Экоклав в виде суспензии для приема внутрь. Стоимость обоих лекарств колеблется в одной ценовой нише.

Флемоксин Солютаб и алкоголь

Алкоголь априори отрицательно сказывается на работе всего организма в целом. Он способен понижать иммунные функции, поэтому организм теряет способность сопротивляться инфекции. В результате сочетания алкоголя с Флемоксином возникают следующие побочные эффекты:

  • сбои в системе пищеварения, ведущие к постоянному ощущению тошноты, рвоте, отказу от воды, часто возникает расстройство желудка, может проявиться холестатическая желтуха;
  • со стороны кровообращения вероятны кровотечения в органах ЖКТ, носовых ходах, формирование тромбоцитопении, сердечно-сосудистые патологии;
  • в мочеполовой системе возникают злокачественные процессы в мочевом пузыре и почках, мышечная слабость, потеря аппетита;
  • со стороны нервной системы вероятны бессонница, нарушение сознания, эпилептические припадки, острый психоз.

Врачи категорически не рекомендуют употреблять спиртные напитки совместно с антибиотиками.

Флемоксин Солютаб для детей

Специального препарата Фемоксин Солютаб для детей не существует. Обычные таблетки Флемоксина делятся на части в соответствии с назначенной врачом дозировкой или разводятся в воде. Доктор подскажет, как правильно поделить таблетку, чтобы получить нужную дозировку.

Дают ребенку препарат следующим образом:

  • таблетка проглатывается и запивается водой;
  • таблетка разжевывается и запивается водой;
  • таблетка разводится в воде и выпивается, как сироп.

Дозировка препарата зависит от возраста ребенка, веса и тяжести течения заболевания. Длительность курсового приема может достигать 10 суток.

Флемоксин Солютаб при беременности

Флемоксин Солютаб разрешен к применению для беременных женщин. Однако назначение можно получить только от лечащего врача, он же назначает дозировку и следит за течением заболевания и общим состоянием пациентки.

Флемоксин считается одним из проверенных и безопасных антибиотиков, многие микроорганизмы обладают по отношению к нему резистентностью. В 1 и 2 триместре беременности лекарство не оказывает никакого влияния на нормальное развитие эмбриона, не вызывает внутриутробных пороков.

Условия продажи

Флемоксин Солютаб в аптеке можно купить только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Дата производства лекарства указана на упаковке. Срок годности — 5 лет, после его окончания препарат использовать запрещено.

Производитель

Таблетки Флемоксин Солютаб выпускаются компанией ASTELLAS PHARMA EUROPE (Нидерланды). Выпускающий контроль качества обеспечивается российской компанией «ОРТАТ».

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Источник